近日,中国科学院院士、中国化学会常务理事涂永强做客南科大讲堂第57期,为我校师生带来一场题为“生物活性天然产物的全合成”的精彩讲座。
涂永强,中国科学院院士,中国化学会常务理事, 现在兰州大学和上海交通大学工作。曾任功能有机分子化学国家重点实验室主任。2012年应邀担任英国皇家化学会杂志Chem. Comm. 副主编。目前主要从事具有生物活性天然产物的全合成、合成方法学等领域的研究。
生物活性天然产物的全合成
随着化合物分离和分析技术的提高,许多具有显著生理活性、结构新颖的天然化合物被不断发现,但是大部分化合物在天然界的含量有限,加上分离纯化的困难,使人们难以得到一定量的天然产物进行深入的生物和药理活性研究,通过对它们的全合成研究,可以突破自然资源来源有限的瓶颈,而且也可以提供相应天然产物的类似物,以进行结构-活性及其作用机制的研究。这种情况下,涂永强院士的工作就极具意义。
用独特方法合成重要天然产物
“长期以来我主要从事天然产物合成,我们合成天然产物的特点就是发展自己的方法——根据特定的研究方法,再去寻找分子来合成。”2010年以来,在这种独特研究方法的指导下,涂永强院士的团队已经合成四环二体的青霉菌代谢产物、具有抗HIV活性复杂天然产物Didemnaketal以及有关中药活性物等重要天然产物。
合成路线-科研启发
涂永强院士向听众分享了一些近几年的全合成成果的合成路线,如丹参二萜、苯丙氢化吡咯相关的中间体合成、裸环的合成等。谈到石松科生物碱的合成时,涂永强院士提到将来可能的研究工作:“这种发展三羰基的高效合成方法,九种可能我们才用了两种,将来我们会研究是否会合成更新的化合物。”在理论分析指导实验的同他们也时,与大多数研究人员一样,他们也进行了相当多的尝试,如为断裂一个特定的碳碳键,曾使用一系列氧化剂,包括大部分人不用的二氧化锰。“我们的方法学注重首先你得把这个反应过程理解透彻,这样实验时就会另辟蹊径做出不一样的东西来。”为此涂永强院士特别举例合成过程中用到的一种将两个氧化剂分开用的独特方法。
在互动提问环节,涂院士向大家介绍了更多除苯甲氧化双键的其他氧化方式。
撰稿:学生新闻社 李晓丹